背景说明

背景说明

在生理条件下,蛋白质处于动态平衡状态,具有多种替代构象,还可能表现出一定程度的局部可逆展开。当特定配体(如药物)结合时,由于蛋白质和药物配体之间形成的疏水、氢键或静电相互作用导致自由能变化,平衡将转向高度有利于配体结合的构象,这导致了热力学上更稳定的状态。在这种状态下,目标蛋白的构象变化显著减少,对变性和蛋白酶水解的抵抗力显著增强。

DARTS的基本原理是小分子配体与靶蛋白结合后可以稳定靶蛋白,增强其对蛋白水解酶水解作用的抗性,如图所示。蛋白与小分子药物结合后,对亲和反应后的混合蛋白进行酶水解,酶解产物经凝胶电泳分离后,与空白组比较,与药物结合的蛋白片段增多,如图所示。

图1 DARTS技术原理。

服务流程

服务内容及说明

服务内容及说明

适用范围

1、直接药物靶点鉴定;

2、高通量药物筛选;

3、天然产物靶点发现。

客户下单及项目信息填写

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1、项目名称、选择项目类型、填写个人信息及联系方式进行预提交;

2、提交项目所需要的具体信息:细胞样本、目标蛋白及对应的一抗等。

实验信息

实验过程中客户可以随时登入管理系统查看项目实时进展情况。实验结题时系统会通过短信自动通知客户,并发送实验报告查看网址。实验结题后,实验报告,检测结果可在线查看或打印,并永久保留。

实验周期

致电详询。 

实验交付内容

1、蛋白的WB条带图;

2、完整的实验数据及实验报告。

文献示例

案例展示

图2 DARTS的SDS-PAGE检测结果。

参考文献

Kuang B, Geng N, Yi M, et al. Panaxatriol exerts anti-senescence effects and alleviates osteoarthritis and cartilage repair fibrosis by targeting UFL1.J Adv Res. 2025;74:493-511.2.

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